メトトレキサート
特徴
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アンカードラッグ
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最も耐用性がよい＝効果・副作用のバランスが優れている
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生物学的製剤と併用で有用性が高い
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効果発現は早ければ2週間, 遅くとも4～8週間で見られる
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関節破壊だけでなく生命予後改善効果がある
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リンパ腫はMTXのせいか、RA自体の問題か不明
禁忌
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授乳婦→母乳に移行
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高度腎機能障害→腎排泄
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胸水, 腹水貯留→貯留して濃度が高くなる
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活動性結核
使いにくい患者
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レントゲンでリウマチ肺が見られる
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XpでわからないがCTで間質性肺炎の場合
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挙児希望の女性
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肝機能障害・腎機能障害がある→％VC, DLCOが70％以下の場合は使用しない→KL-6が300以上で注意, 500以上で慎重に使用する
使い方
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4～6mg/週で開始, 1ヶ月毎に増量（2～6週推奨だが2週は早い）
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体格大きければ8mg開始でもOK
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効果発現は容量依存性で0.2～0.3mg/kg/週まで増量する
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日本での最大投与量は16mg
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高用量では1回投与より2回分割の方が吸収効率がよい
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8mgまでは週1回, 消化器症状あれば週1日朝夕の分割投与
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基本的に10mg以上で分割投与を考慮
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分割投与の方が血球減少のリスクが高いと考えられる
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増量, 開始6ヶ月以内の場合には1ヶ月毎に採血・尿検査を行う
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安定すれば4～8週毎に検査
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早期の骨髄抑制徴候としてRDW・MCV上昇に注意する
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レントゲンは年1回
副作用
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3大副作用= ①骨髄抑制②肺障害③感染症
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呼吸器障害, 血球減少, 肝障害, 腎障害, 粘膜, 消化器症状
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容量非依存性の肺障害は１％に１年以内に見られる。
休薬・副作用予防
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発熱・下痢など脱水なりやすければ休薬する
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1週間飲まなくても効果は持続する
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葉酸は５mgを最終内服から48時間後（24～48時間ならいつでもよいと考えられる）
挙児希望
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女性の場合には1月経周期スキップしたあとに推奨→日本のガイドラインでは３ヶ月まえから中止
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男性の場合は３ヶ月休薬だが根拠は乏しい
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タクロリムスは挙児希望に良いDMARDs
